Thuốc kháng sinh Quinolones

BÁO CÁO CHUYÊN ĐỀ DƯỢC LÝ
Thuốc Kháng Sinh:

QUINOLONES

GVHD: Huỳnh Kim Diệu
Nhóm SVTH:
Nguyễn Thị Kim Tuyền
Nguyền Thanh Long
Nguyễn Hoàng Nam
Nội dung
Khái quát chung
Các thế hệ Quinolones
Các thuốc chỉ sử dụng trong thú y
Cơ chế tác động và cơ chế đề kháng
Dược động học
Tác dụng phụ - độc tính
Tương tác


Khái quát chung

Quinolones gồm những kháng sinh được tổng hợp bằng phương pháp hóa học.

Phân loại theo thế hệ
Khái quát chung
Quinolones thế hệ đầu:
Có phổ kháng khuẩn hẹp (tác dụng trên vk gram âm)

Quinolones thế hệ sau:
Có phổ kháng khuẩn rộng (tác dụng trên cả vk gram dương và âm)
I. Các thế hệ Quinolones
Quinolones thế hệ I
Quinolones thế hệ II
Quinolones thế hệ III
Quinolones thế hệ IV
1. Quinolones thế hệ I
Được sử dụng điều trị:
Tiêu chảy

Nhiễm trùng đường tiết niệu.
Quinolones thế hệ I gồm:
cinoxacin (Cinobac)
flumequine (Flubactin)
nalidixic acid (NegGam, Wintomylon)
oxolinic acid (Uroxin)
piromidic acid (Panacid)
pipemidic acid (Dolcol)
rosoxacin (Eradacil)
2. Quinolones thế hệ II
Sử dụng trị:
Bệnh đường ruột
Bệnh đường hô hấp
Nhiễm trùng đường tiết niệu, sinh dục, nhiềm trùng toàn thân.
Quinolones thế hệ II gồm:
ciprofloxacin (Zoxan, Ciprobay, Cipro, Ciproxin)
enoxacin (Enroxil, Penetrex)
fleroxacin (Megalone, Roquinol)
lomefloxacin (Maxaquin)
nadifloxacin (Acuatim, Nadoxin, Nadixa)
norfloxacin (Lexinor, Noroxin, Quinabic, Janacin) (hạn chế sử dụng)
ofloxacin (Floxin, Oxaldin, Tarivid)
pefloxacin (Peflacine)
rufloxacin (Uroflox)

3. Quinolones thế hệ III
Thế hệ thứ III tác động trên Streptococci tốt hơn thế hệ thứ I và II.

Quinolones thế hệ III gồm:
balofloxacin (Baloxin)
grepafloxacin (Raxar)
levofloxacin (Cravit, Levaquin)
sparfloxacin (Zagam)
tosufloxacin (Ozex, Tosacin)
4. Quinolones thế hệ thứ IV
Có hoạt tính kháng khuẩn tốt trên cả gram âm và gram dương
Quinolonues thế hệ IV gồm:
clinafloxacin
gatifloxacin (Zigat, Tequin)
gemifloxacin (Factive)
moxifloxacin (Avelox,Vigamox)
sitafloxacin (Gracevit)
trovafloxacin (Trovan)
II.Các thuốc chỉ sử dụng trong thú y
Các fluoroquinolones được sử dụng trong thú y:
danofloxacin (Advocin, Advocid)
Difloxacin
enrofloxacin (Baytril)
ibafloxacin (Ibaflin)
marbofloxacin (Marbocyl, Zenequin)
orbifloxacin (Orbax, Victas)
pradofloxacin
sarafloxacin (Floxasol, Saraflox, Sarafin)
II.Các thuốc chỉ sử dụng trong thú y
Các fluoroquinolones:
Tác động trên vi khuẩn gram dương lẫn gram âm
Trên vi khuẩn gram âm hiệu quả hơn trên vi khuẩn gram dương
Tác động hiệu quả trên Mycoplasma và Richettsia.
danofloxacin
Cấu tạo hóa học
Thuốc trên thị trường

Difloxacin
Cấu tạo hóa học
Thuốc trên thị trường

enrofloxacin (Baytril)
Cấu tạo hóa học
Thuốc trên thị trường hãng anova

ibafloxacin (Ibaflin)
Cấu tạo hóa học
Thuốc trên thị trường

marbofloxacin (Marbocyl, Zenequin)

Cấu tạo hóa học
Thuốc trên thị trường hãnh anova

orbifloxacin (Orbax, Victas)
Cấu tạo hóa học
Thuốc trên thị trường

sarafloxacin (Floxasol, Saraflox, Sarafin)
Cấu tạo hóa học
Thuốc trên thị trường
III. Cơ chế tác động và cơ chế đề kháng
Ức chế DNA gyrase  sự nhân lên của DNA bị ức chế  ngăn chặn sự tổng hợp DNA & protein của vi khuẩn.
Đề kháng NST (do đột biến gen  DNA gyrase), giảm tính thấm của màng hay tăng sự đào thải thuốc ra khỏi tế bào
IV. Dược động học
Các quinolones được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa (80 – 100%) (-norfloxacin (50 – 70%)).
Vào tủy xương và dịch não tủy thấp.
Sử dụng đường tiêm: điều trị những bệnh ở ruột non do thuốc có chu kỳ gan-mật-ruột.
IV. Dược động học
Sử dụng đường uống điều trị:
Nhiễm trùng đường ruột
Nhiễm trùng toàn thân
Do tỷ lệ hấp thu trên 80%.
Thuốc không bài thải qua sữa nhưng qua được trứng. Thuốc không được các cơ quan dự trữ lâu trong cơ thể.
IV. Dược động học
Các quinolon thế hệ I:
Phân bố kém ở các mô
Được đào thải chủ yếu qua thận với một phần ở dạng có hoạt tính.
Các quinolon thế hệ II:
Được phân bố rất tốt ở mô, nhất là mô phổi, xương, tuyến tiền liệt, tai mũi họng… riêng norfloxacin phân bố ở mô kém hơn các fluoroquinolon khác.
Pefloxacin được đào thải phần lớn qua mật.
V. Tác dụng phụ - độc tính
Nhạy cảm với ánh sáng và da nổi đỏ (ít xảy ra ở gia súc)
Rối loạn tiêu hóa
Rối loạn phát triển xương sụn
Rối loạn thần kinh khi sử dụng fleroxaxin và ofloxacin
Độc tính trên gan thận
Rối loạn về huyết học (vật thiếu men glucose-6 phosphate dehydrogenase).
VI. Tương tác
Tác động hiệp đồng với:
Beta-lactams
Aminoglycosides
Metronidazole.
Đối kháng với:
Nitrofurans
Phenicols.
VI. Tương tác
Fluoquinolones:
Làm giảm bài thải các thuốc chuyển hóa gan
Kéo dài thời gian hiện diện của thuốc trong cơ thể
Dễ gây ngộ độc.
Mg2+ & Al3+ làm giảm sự hấp thu của fluoquinolones ở đường tiêu hóa



Bye bye…!
Have a nice day!

CÁM ƠN CÔ VÀ CÁC BẠN ĐÃ THEO DÕI