Thuốc an thần

THUỐC AN THẦN
Khoa Dược - ĐHYD
11/ 2006
THUỐC AN THẦN
Ñaïi cöông
Ñònh nghóa- Phaân bieät vôùi thuoác meâ & nguû
Phaân loaïi
Thuoác an thaàn maïnh :

Dẫn chất phenothiazin
Dẫn chất butyrophenol
Dẫn chất benzamid
Nhóm thuốc cổ điển
Nhóm thuốc mới
Dẫn chất benzisoxazol

Dẫn chất dibenzodiazepin
THUỐC AN THẦN

Phân loại
Thuốc an thần nhẹ :

Dẫn chất carbamat
Dẫn chất BZD
Các dẫn chất phenothiazin
DẪN CHẤT NHÓM PHENOTHIAZIN
Chất tiêu biểu : Chlorpromazin
Chlorpromazin
TÁC ĐỘNG DƯỢC LÝ
Trên thần kinh trung ương
- làm giảm NLVĐ tự nhiên,
trạng thái kích thích TK
ức chế cảm xúc và phản xạ có điều kiện
hạ thân nhiệt
giảm hoạt năng TK tim mạch, hô hấp, nôn mữa
hiệp lực với các thuốc ức chế TKTW
đối kháng với các thuốc kích thích TKTW
kháng histamin và serotonin



gây buồn ngủ
Không ảnh hưởng đến sự co giật gây bởi strychnin,
pentetrazol, choc điện
Chlorpromazin
TÁC ĐỘNG DƯỢC LÝ
Trên hệ giao cảm
Tác động liệt giao cảm >> liệt đối giao cảm




Tim mạch :

kích thích giao cảm
Đão nghịch tđ HA /adrenalin
Giãn con ngươi
Tiết nước bọt,
dịch vị..
� ? HA -Giãn mạch vành tim
Chống rung tim
Chlorpromazin
TÁC ĐỘNG DƯỢC LÝ
Hệ giao cảm




: co maïch, taêng nhòp tim, HA
( lieàu trung bình vaø cao)
: giaõn maïch , haï HA ( lieàu thaáp)
Adrenalin
Noradrenalin
Chlorpromazin
-
Chlorpromazin
TÁC ĐỘNG DƯỢC LÝ
Trên tuyến nội tiết
RF
TSD
VTT
TGT
Hypothalamus
Tuyến yên
LH, FSH
ACTH
TSH
Clhorpromazin
-
Chlorpromazin
TÁC ĐỘNG DƯỢC LÝ
Trên tuyến nội tiết
Chất ức chế
tiết prolactin
Chlorpromazin

-
Prolactin = 0 Prolactin + + + +
Chất ức chế
tiết prolactin
Hypothalamus
Chảy sữa
Chlorpromazin
CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
Chlorpromazin
-
R
Dopaminergic cuûa dopamin
Noradrenergic noradrenalin
Cholinergic acetycholin
Tryptaminergic serotonin
Chlorpromazin
ĐỘC TÍNH
Buồn ngủ, chóng mặt , trầm cảm
Hạ HA khi đứng
Khô niêm mạc ( mắt, miệng..)
Táo bón
Vàng da tắc mật
Rối loạn kinh nguyệt , libido..
Bệnh liệt run Parkinson ( lâu ngày)
Biến chứng: viêm gan, thiếu máu, mất BC hạt
Chlorpromazin - Hội chứng Parkinson

Bình thường
Parkinson
Thuốc liệt TK
Nơrôn
dopaminergic
dopamin
acetylcholin
Nơrôn
cholinergic
Nơ rôn
nhân cầu nhạt
Kiểm sóat có mức độ
Ức chế hòan tòan
Trương lực cơ- Phối hợp vận động không tùy ý
Clorpromazin (hydroclorid)
CHỈ ĐỊNH TRỊ LIỆU
Các chứng loạn TK không thuộc dạng trầm cảm.
Các thể tâm thần phân liệt .
Trong tiền mê .
Trị sản giật - Chứ�ng nấc khó chữa trị
Chống nôn , sốc và một số ca dị ứng (ít SD)
Dạng dùng : viên nén, viên nang PTKD, dd uống, sirô,
ống tiêm , thuốc đạn
DẪN CHẤT NHÓM BUTYROPHENOL
DẪN CHẤT NHÓM BUTYROPHENOL
An thaàn maïnh, ngaén haïn (duøng khaån caáp)
Choáng noân maïnh.
Trong neuroleptanalgesia
Ít öùc cheá giao caûm hôn clorpromazin
Chæ ñònh # clorpromazin
Khoâng duøng cho loaïn TK theå traàm uaát
Ñoäc tính :Coù theå gaây haï HA, tim chaäm
Trieäu chöùng ngoaïi thaùp( Parkinson)
DẪN CHẤT NHÓM BENZAMID
An thaàn maïnh, coù taùc duïng löôõng cöïc:
Lieàu thaáp ( 200-600mg/ng): choáng traàm uaát
Lieàu cao ( 800-1600mg/ng) : choáng loaïn TK caáp tính
TD öùc cheá choïn loïc treân receptor cuûa dopamin D2
vaø serotonin, khoâng gaâây buoàn nguû, maát caûm xuùc
Khoâng duøng cho BN coù xu höôùng töï vaãn
Ñoäc tính : taêng tieát söõa, haï HA, tim chaäm
Trieäu chöùng ngoaïi thaùp, buoàn nguû
Sulpirid (DOGMATIL)
DẪN CHẤT BENZISOXAZOL
Risperidol (RISPERDAL)
Clozapin (LEPONEX) Olanzapin (ZYPREXA)
Thường được ch? đ?nh trong tâm thần phân liệt,
loạn TK hưng trầm cảm. TD ức chế
Receptor serotonin > Receptor dopaminergic
do đó
Ít gây rối loạn ngoại tháp; sự quá liều sẽ cho độc tính # nhóm kinh điển.
clozapin có thể gây mất BC hạt ( có hồi phục)

( 5-hydroxytryptamin)
NHOÙM CARBAMAT :
MEPROBAMAT ( EQUANIL)
TD an thaàn, choáng lo aâu caêng thaúng
Lieàu cao hôn gaây nguû .
Laøm giaõn nheï cô do gaây  phaûn xaï tuûy soáng.
Choáng co giaät do strychnin, pentetrazol, soác ñieän
TDP : xaùo troän TK ( buoàn nguû, choùng maët, ñau ñaàu..), da
quen thuoác ( max 12 tuaàn ) hoäi chöùng thieáu thuoác
gaây caûm öùng men gan khaû naêng töông taùc T
Duøng trong caêng thaúng TK, tieàn meâ, giaõn cô do thaét ..
THUOÁC AN THAÀN NHEÏ
NHOÙM BENZODIAZEPIN
Choáng caêng thaúng TK vôùi lieàu < meprobamat
Choáng co giaât do strychnin, pentetrazol
Giaõn cô vaân
( trong ñau do co thaét cô: tetrazepam )
Gaây nguû nheï
Coøn duøng trong tieàn meâ vaø neuroleptanalgesia
THUOÁC AN THAÀN NHEÏ
NHOÙM BENZODIAZEPIN
THUOÁC AN THAÀN NHEÏ
NHOÙM BENZODIAZEPIN
TDP : dò öùng, maån ngöùa
buoàn nguû ñau ñaàu, xaùo troän trí nhôù
xaùo troän kinh nguyeät , libido
xaùo troän gan
quen thuoác
Giaûi ñoäc : vôùi flumazenil ( ANEXAT®; ROMAZICON)
chaát ñoái khaùng duøng tieâm chích
THUOÁC AN THAÀN NHEÏ
THUỐC CHỐNG LO ÂU ĐƠN THUẦN:
BUSPIRON ( BUSPAR? )

Tác dụng giải lo âu ( không tác dụng tức thì , hiệu lực có thể thể hiện sau 2 tuần dùng thuốc)
Không có hiệu lực an thần, chống co giật, giãn cơ
Cơ chế : ức chế hệ serotonin ở TKTW (*). Không ảnh hưởng trên GABA receptor.
TDP : Đau đầu , chóng mặt, nóng nảy, đau dạ dày..
Chưa thấy sự lệ thuộc thuốc.